Jauni pētījumi paver ceļu oksikontīnam, Vicodin alternatīvām
Kad cilvēki mēģina tikt galā ar hroniskām sāpēm, daudzi pievēršas pretsāpju līdzekļiem, piemēram, morfīnam un Vicodin. Diemžēl ķermenim ir dabiska tendence attīstīt toleranci pret šiem medikamentiem, un tas bieži nozīmē, ka pacients sāks lietot lielākas devas - palielinot kaitīgo blakusparādību un atkarības risku.
Parasti novēršamās pretsāpju zāles, piemēram, hidrokodons (galvenā Vicodin sastāvdaļa) un oksikodons (Oxycontin), saistās ar īpašām molekulām (opioīdu receptoriem) smadzeņu un muguras smadzeņu nervu šūnās, lai novērstu sāpju sajūtu.
"Mēs pirmo reizi esam atklājuši savienojumus, kas saistās ar alternatīvu nervu opioīdu receptoru vietu un kuriem ir ievērojams potenciāls uzlabot zāļu pozitīvo ietekmi, nepalielinot negatīvās blakusparādības," sacīja līdzautors Džons Trenors, Ph.D. Mičiganas Universitātes Medicīnas skolas farmakoloģijas profesors.
"Mēs joprojām atrodamies šī pētījuma ļoti agrīnās stadijās, un mums ir tāls ceļš ejams, taču mēs uzskatām, ka šo savienojumu identificēšana ir galvenais solis sāpju ārstēšanas revolucionārā pārveidošanā.
"Tas paver iespējas attīstīt pretsāpju medikamentus, kuru efektivitātei nepieciešamas mazākas devas, palīdzot risināt nopietnās tolerances un atkarības problēmas, kuras mēs redzam, izmantojot parasto sāpju terapiju."
Parastā sāpju ārstēšana ir vērsta uz tā dēvēto opioīdu receptoru ortosterisko vietu, kas nodrošina sāpju mazināšanu. Tomēr tas ir divvirzienu zobens, jo šī vietne ir atbildīga arī par visām zāļu negatīvajām blakusparādībām, ieskaitot aizcietējumus un elpošanas nomākumu. Pielaide ierobežo arī hronisku zāļu lietošanu, jo, lai saglabātu tādu pašu efektu, ir nepieciešamas lielākas devas.
Tagad zinātnieki ir identificējuši savienojumus, kas saistās ar tikko atklātu opioīdu receptoru vietu - vietu, kas precīzi noregulē receptora darbību. Šie savienojumi darbojas ne tikai vietā, kas iepriekš nav pētīta kā narkotiku mērķis, bet tie saistās ar receptoru jaunā veidā, lai pastiprinātu morfīna darbību.
Tas nozīmē, ka mazākām devām var būt tāds pats efekts.
“Jaunatklātie savienojumi saistās ar to pašu receptoru kā morfīns, bet šķiet, ka tie darbojas atsevišķā jaunā receptora vietā un tāpēc var izraisīt atšķirīgu iedarbību. Īpaši aizraujoši ir tas, ka šie savienojumi, lai pārvaldītu sāpes, potenciāli varētu darboties ar paša ķermeņa dabiskajiem pretsāpju līdzekļiem, ”sacīja Trennors.
Secinājumi parādās Nacionālās Zinātņu akadēmijas raksti.
Avots: Mičiganas Universitātes veselības sistēma
